吉庆刚博士主持承担的抗生素研究与再评价四川省重点实验室开放课题《螺环类几丁质合成酶抑制剂的设计合成和活性研究》（课题编号：(ARRLKF20-07)，近期在国际著名化学学术刊物《Bioorganic Chemistry》（JCR Q1，中科院一区Top，影响因子5.275）发表题为“Design, synthesis and biological evaluation of novel diazaspirodecanone derivatives containing piperidine-4-carboxamide as chitin synthase inhibitors and antifungal agents”（doi: 10.1016/j.bioorg.2021.105108）的研究论文。实验室固定人员邓俊丰为本文共同通讯作者。

本研究设计并合成了一系列新的2-氧-（1-氧-2,8-二氮杂螺[4,5]癸酮-8-基）乙基哌啶甲酰胺类化合物，其中无抗细菌活性的18个化合物经抗真菌抑菌活性和几丁质合成酶抑制活性测定，发现化合物5h对白色念珠菌、新型隐球菌、烟曲霉和黄曲霉具有强抑菌活性，强度与阳性对照药氟康唑和多氧菌素B相当；该化合物对几丁质合成酶抑制活性IC50 为0.10mM，与阳性对照药多氧菌B相当（IC50为0.08mM）。并且该化合物与氟康唑具有协同效应或加合效应。研究结果为深入开发二氮杂螺癸酮类几丁质合酶抑制剂作为选择性抗真菌新药提供了新的化学结构改造类型。

原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0045206821004855#f0035